奥氮平有哪些副作用 有哪些禁忌症

一、奥氮平有哪些副作用

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导读：与其他抗精神分裂药物相比，欧兰宁奥氮平吸收迅速，极少出现副作用。了解欧兰宁奥氮平的副作用，有助于实现用药的安全性。那么，欧兰宁奥氮平的副作用有哪些呢？下面不妨由百济药师为您详细介绍！

欧兰宁奥氮平的副作用有哪些？奥氮平副作用小，不良反应少，很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。

奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度，并且不受进食影响。在1～20mg剂量范围内，奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血药峰值浓度平均为11mg/L;终末消除半衰期为33小时，血浆清除率为18～27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响，但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。

奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢；主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。

严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率，而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。在7～1000mg/ml血药浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合率为93%;主要是与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。

二、奥氮平的禁忌有哪些呢

①禁用于已知对该药制剂中任何一种成份（尤其是乳糖）过敏的病人。

②禁用于窄角型青眼。

③慎用于低血压倾向的心血管和脑血管病人，肝功能损害、前列腺肥大，麻痹性肠梗阻和癫痫病人亦应慎用。

④可引起嗜睡，病人在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。

⑤任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低，药物所致骨髓抑制/毒性反应史，伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制，嗜酸粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。但许多有氯氮平所致粒细胞减少症或粒细胞缺乏症病史病人使用奥氮平后未见复发。

⑥抗精神病药恶性综合征（NMS）：临床上未见有奥氮平所致的NMS报道。病人如出现NMS的临床表现，或仅有高热而无NMS的临床表现，均应停用奥氮平。

⑦迟发性运动障碍（TD）：奥氮平虽然较少发生TD，但长期用药可增加TD风险，如果病人出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药。

⑧老年人用奥氮平常见直立性低血压，故65岁以上用药者应常规定时测血压。

⑨对于既往或现时有肝功能损害或丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶升高的病人，用药期间应予积极随访或酌情减药。

交叉过敏反应：未见有交叉过敏反应报道。

对妊娠和哺乳的影响：妊娠妇女使用奥氮平的情况尚未充分研究。

由于奥氮平使用经验有限，对胎儿有潜在风险，妊娠期用药应权衡利弊。

哺乳：妇女在服用奥氮平期间应避免哺乳婴儿。

三、奥氮平的不良反应有哪些呢

常见不良反应（>10%）：嗜睡和体重增加。体重增加与用药前体重系数（BMI）较低和起始剂量较高（≥15毫克）有关。

少见不良反应（1-10%）：头晕、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、急性或迟发性锥体外系运动障碍包括帕金森病样症状、静坐不能、肌张力障碍，一过性抗胆碱能作用包括口干和便秘，另外还有肝脏丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶无症状的一过性升高，尤其是在用药初期。血浆催乳素浓度偶见一过性轻度升高，但与安慰剂无差异，且罕见相关临床表现（如男性乳房增大、泌乳及乳房增大），绝大多数病人无需停药即可恢复正常。合并其它抗精神病药时，偶见无症状性的血液学改变如嗜细胞增我。

罕见不良反应（<1%）：光敏反应、肌酐磷酸激酶升高。

四、奥氮平的药动学有哪些呢

奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。奥氮平血浆浓度呈线性分布。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢，主要循环代谢产物是10-N-葡萄苷酸，它不会穿越血脑屏障。细胞色素P450酶CYP1A2和CYPD2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成，这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。

主要的药理学活性来自于奥氮平均半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均廓清的平均半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均廓清率为26升/时（5%至95%为12至17升/小时）。

奥氮平的药动学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化，但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不显著。正常老年人（65岁及以上）平均廓清半衰期延长（51.8小时）廓清率降低（17.5升小时）。女性平均廓清半衰期延长（36.7小时）廓清率降低（18.9升/小时）。肾功能害者（肌酐廓清率<10毫升/分）平均廓清半衰期及廓清率与正常个体无差异。伴轻度肝功能损害的吸烟者平均廓清半衰期延长（39.9小时），廓清率降低（18.0升/小时）。非吸烟者平均廓清半衰期延长（38.6小时），廓清率降低（18.6升/小时）。约75%奥平主要以谢产物的形式从尿中排出。在7至1000微克/毫升浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。

奥氮平的药动学参数在白种人、日本人和华人中无种族差异。细胞色素P450酶CYP2D6状态不影响奥氮平的代谢。